倍他乐克 琥珀酸美托洛尔缓释片主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗。那么,长期服用倍他乐克 琥珀酸美托洛尔缓释片对身体有什么伤害?
倍他乐克 琥珀酸美托洛尔缓释片的禁忌症有显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
美托洛尔平片入体后95%被迅速吸收,因肝脏“首过清除效应”,生物利用度为50%~60%,但易受其他因素影响,如与进食同时服药,可提高生物利用度最大达40%左右。而缓释片吸收速度缓慢而均衡可持续20 h,生物利用度为30%~40%,十分稳定,几乎不受进食或其他因素影响。这除了制剂工艺先进外,更重要的是消化道的绝大部位(尤以十二指肠和结肠为主)都可吸收美托洛尔,使消化道不同部位的药物均被吸收利用。
缓释片的生物利用度比平片低20%~30%的原因在于,肝脏首过清除效应具有饱和性。平片吸收迅速使首过清除效应短时达饱和,致部分药物入体循环。而缓释片吸收缓慢单位时间内通过肝脏药量较少,不能使首过清除效应饱和,被清除药物较多,入体循环药量减少。